JENTADUETO®
Indicaciones
Tratamiento de la DM tipo 2 en adultos:
- en pacientes no controlados adecuadamente solo con su dosis máxima tolerada de metformina.
- en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes, incluida la insulina, en pacientes no controlados adecuadamente con metformina y con estos medicamentos.
- en pacientes que ya se estén tratando con la combinación de linagliptina y metformina en comprimidos separados.
Posología y forma de administración
- Administración por vía oral.
- Dosis:
- Pacientes que recibían dosis máxima tolerada de metformina en monoterapia: dosis inicial de 2,5 mg de linagliptina dos veces al día (5 mg de dosis diaria total) junto con la dosis de metformina que ya esté tomando.
- Pacientes que recibían terapia combinada con dosis máxima tolerada de metformina y una sulfonilurea o insulina: dosis inicial de 2,5 mg de linagliptina dos veces al día (5 mg de dosis diaria total) junto con una dosis de metformina similar a la que ya estaba tomando. Puede ser necesario reducir la dosis de la sulfonilurea o la insulina para disminuir el riesgo de hipoglucemia.
- Pacientes que recibían linagliptina y metformina por separado: iniciar a misma la dosis de linagliptina y metformina que ya estuvieran tomando.
Poblaciones especiales
| Edad avanzada | Usar con precaución. En >80 años la experiencia es limitada |
| Edad pediátrica | No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes |
| Insuficiencia hepática | No se recomienda su uso |
| Insuficiencia renal |
Se debe evaluar la función renal antes de iniciar un tratamiento con metformina y posteriormente al menos una vez al año. Linagliptina no requiere ajuste de dosis. Metformina debe ajustarse dependiendo del grado de insuficiencia renal. Metformina está contraindicada si TFG <30 ml/min. |
| Embarazo | No debe usarse |
| Lactancia |
Linagliptina y metformina se excretan en la leche en modelos animales. Metformina se excreta en leche materna. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con Jentadueto® tras considerar el beneficio/riesgo de cada situación |
Mecanismo de acción
Linagliptina: es un inhibidor de la enzima DPP‑4 (dipeptidil peptidasa 4) implicada en la inactivación de las hormonas incretinas GLP‑1 (péptido similar al glucagón 1) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa), que intervienen en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Las incretinas se segregan a un nivel basal bajo a lo largo del día y sus niveles aumentan inmediatamente después de una ingesta de alimentos:
- GLP‑1 y el GIP aumentan la biosíntesis y la secreción de la insulina por parte de las células beta pancreáticas en presencia de niveles de glucosa en sangre normales y elevados.
- GLP‑1 también reduce la secreción de glucagón por parte de las células alfa pancreáticas, lo que da como resultado una reducción de la producción de glucosa hepática.
Linagliptina se une eficazmente a la DPP‑4 de forma selectiva y reversible, conduciendo a un incremento sostenido y una prolongación de los niveles de incretina activa, aumentando de ese modo la secreción de insulina y disminuyendo la secreción de glucagón de forma dependiente de la glucosa.
Metformina: biguanida con efectos antihiperglucemiantes que reduce tanto la glucosa plasmática basal como la postprandial. No estimula la secreción de insulina y, por consiguiente, no provoca hipoglucemia. Puede actuar por 3 mecanismos:
- por disminución de la producción hepática de glucosa al inhibir la gluconeogénesis y la glucogenólisis,
- en el músculo, aumentando la sensibilidad a la insulina, mejorando la captación y utilización periféricas de glucosa,
- y retrasando la absorción intestinal de glucosa.
Metformina, además, tiene efectos favorables sobre el metabolismo lipídico (reduce los valores de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos).
Interacciones
| LINAGLIPTINA | |
|---|---|
| Rifampicina | Es un inductor potente de la gliproteína-P. Su administración junto con linagliptina induce cambios farmacocinéticos que pueden resultar en una eficacia incompleta de linagliptina (especialmente si los inductores de gp-P se administran a largo plazo). |
| Ritonavir | Es un inhibidor potente de la glicoproteína-P. Su administración junto con linagliptina induce cambios farmacocinéticos sin relevancia clínica |
| Simvastatina | Dosis supreterapéuticas de linagliptina pueden inducir cambios en la farmacocinética de simvastatina |
| Digoxina | Tras la administración concomitante con linagliptina, no se ha observado ningún efecto sobre la farmacocinética de digoxina. |
| Warfarina | No se han observado alteraciones farmacocinéticas de la warfarina tras la administración concomitante de linagliptina. |
| Anticonceptivos orales | No se han observado alteraciones farmacocinéticas de levonorgestrel o etinilestradiol tras la administración concomitante de linagliptina. |
| METFORMINA | |
| Glucocorticoides, agonistas beta-2, diuréticos | Tienen efecto hiperglucemiante. Puede ser necesario ajustar la dosis de metformina |
| AINE, IECA, ARA-II, diuréticos (sobre todo diuréticos del asa) | Pueden deteriorar la función renal. Al usar junto con metformina se requiere un estrecho control de la función renal |
| Alcohol | Uso concomitante no recomendado |
| Medios de contraste yodados | Uso concomitante no recomendado. La administración de metformina se debe interrumpir antes o en el momento de la prueba y no se debe reanudar hasta pasadas al menos 48 horas, siempre que se haya reevaluado la función renal y comprobado que es estable. |
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
- Cualquier tipo de acidosis metabólica aguda (como acidosis láctica, cetoacidosis diabética).
- Pre‑coma diabético.
- Insuficiencia renal grave (TFG < 30 ml/min).
- Procesos agudos que puedan alterar la función renal, como por ejemplo: deshidratación, infección grave, shock.
- Enfermedad que pueda producir hipoxia tisular (especialmente enfermedad aguda, o empeoramiento de enfermedad crónica), como por ejemplo: insuficiencia cardíaca descompensada, insuficiencia respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock.
- Insuficiencia hepática, intoxicación etílica aguda, alcoholismo.
Reacciones adversas más frecuentes
≥1% - <10%: Diarrea.
≥1% - <10%: Aumento de lipasa.
Cuando Jentadueto® se administró junto con sulfonilureas:
- ≥10%: hipoglucemia.
- ≥1% - <10%: aumento de lipasa.
Cuando Jentadueto® se administró junto con insulina:
- ≥1% - <10%: aumento de lipasa.
- ≥1% - <10%: náuseas.
Cuando Jentadueto® se administró junto con empaglifozina:
- ≥1% - <10%: aumento de lipasa.
Toda la información mostrada en Datos Clave procede de la Ficha Técnica de Jentadueto®.
