TRAJENTA®
Indicaciones
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en adultos para mejorar el control glucémico:
- en monoterapia, cuando la metformina no es adecuada debido a intolerancia o está contraindicada debido a insuficiencia renal;
- en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes, incluida la insulina, cuando estos no proporcionen un control glucémico adecuado.
Posología y forma de administración
- Administración por vía oral.
- Dosis:
- Linagliptina: 5 mg una vez al día.
- Linagliptina + metformina: mantener dosis de metformina y administrar linagliptina de forma concomitante.
- Linagliptina + sulfonilurea o insulina: considerar reducir la dosis de sulfonilurea o insulina.
Poblaciones especiales
| Edad avanzada | No requiere ajuste de dosis. En >80 años la experiencia es limitada |
| Edad pediátrica | No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes |
| Insuficiencia hepática | No requiere ajuste de dosis de acuerdo con los datos farmacocinéticos. No se dispone de experiencia clínica. |
| Insuficiencia renal | No requiere ajuste de dosis |
| Embarazo | No se ha estudiado. Evitar su uso preferiblemente |
| Lactancia |
Linagliptina/metabolitos se excretan en la leche en modelos animales. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con Trajenta® tras considerar el beneficio/riesgo de cada situación |
Mecanismo de acción
Linagliptina es un inhibidor de la enzima DPP‑4 (dipeptidil peptidasa 4) implicada en la inactivación de las hormonas incretinas GLP‑1 (péptido similar al glucagón 1) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa), que intervienen en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Las incretinas se segregan a un nivel basal bajo a lo largo del día y sus niveles aumentan inmediatamente después de una ingesta de alimentos:
- GLP‑1 y el GIP aumentan la biosíntesis y la secreción de la insulina por parte de las células beta pancreáticas en presencia de niveles de glucosa en sangre normales y elevados.
- GLP‑1 también reduce la secreción de glucagón por parte de las células alfa pancreáticas, lo que da como resultado una reducción de la producción de glucosa hepática.
Linagliptina se une eficazmente a la DPP‑4 de forma selectiva y reversible, conduciendo a un incremento sostenido y una prolongación de los niveles de incretina activa, aumentando de ese modo la secreción de insulina y disminuyendo la secreción de glucagón de forma dependiente de la glucosa.
Interacciones
| Rifampicina | Es un inductor potente de la gliproteína-P. Su administración junto con linagliptina induce cambios farmacocinéticos que pueden resultar en una eficacia incompleta de linagliptina (especialmente si los inductores de gp-P se administran a largo plazo) |
| Ritonavir | Es un inhibidor potente de la glicoproteína-P. Su administración junto con linagliptina induce cambios farmacocinéticos sin relevancia clínica |
| Simvastatina | Dosis supreterapéuticas de linagliptina pueden inducir cambios en la farmacocinética de simvastatina |
| Digoxina | Tras la administración concomitante con linagliptina, no se ha observado ningún efecto sobre la farmacocinética de digoxina. |
| Warfarina | No se han observado alteraciones farmacocinéticas de la warfarina tras la administración concomitante de linagliptina. |
| Anticonceptivos orales | No se han observado alteraciones farmacocinéticas de levonorgestrel o etinilestradiol tras la administración concomitante de linagliptina. |
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a linagliptina o alguno de sus excipientes.
Reacciones adversas más frecuentes
≥10%: Hipoglucemia (en tratamiento combinado con metformina + sulfonilurea).
≥1% - <10%: Aumento de lipasa.
Toda la información mostrada en Datos Clave procede de la Ficha Técnica de Trajenta®.
